СІОФОР® Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Menarini Group

Використання

Дорослі з нормальною функцією нирок (ШКФ≥90 мл/хв). Монотерапія та комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами. Початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 2–3 рази на добу, яку слід приймати під час або після їди. Через 10–15 діб дозу слід відкоригувати залежно від показників рівня глюкози в крові. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3 г і розподілена на три прийоми. При переведенні з іншого перорального протидіабетичного засобу на метформіну гідрохлорид слід відмінити попередній засіб, а потім розпочати терапію у вищезазначених дозах. Комбінація з інсуліном. Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у комбінованій терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 2–3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові. Пацієнти літнього віку. У зв’язку з можливим порушенням функції нирок у пацієнтів літнього віку дозу препарату визначають на основі ниркових проб. Необхідний регулярний контроль функції нирок (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Діти віком від 10 років. Монотерапія чи комбінована терапія з інсуліном. Звичайна початкова добова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу під час або після їди. Через 10–15 діб дозу слід відкоригувати на основі даних про вміст глюкози в крові. Поступове підвищення дози покращує переносимість препарату з боку травного тракту. Максимальна добова доза метформіну гідрохлориду становить 2 г/добу, розподілена на 2–3 прийоми. Ниркова недостатність. Слід визначити швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) перед початком лікування препаратами, що містять метформін, а також не рідше одного разу на рік після початку лікування. У пацієнтів із підвищеним ризиком подальшого ускладнення ниркової недостатності, а також в осіб літнього віку функцію нирок слід перевіряти частіше, а саме кожні 3–6 міс. Мл/хв. Максимальна добова доза, мг (має бути розділена. На 2–3 рази на добу). У зв’язку зі зниженням функції нирок. Лікування метформіном. Слід переглянути фактори. Які можуть. Підвищувати ризик (див. ОСОБЛИВОСТІ. ЗАСТОСУВАННЯ). Початкова доза повинна. Становити не більше. Половини максимальної дози. Інструкція щодо застосування. Таблетку, вкриту плівковою оболонкою, можна розподілити навпіл двома руками або поклавши її на плоску поверхню широким клиновидним заглибленням вниз та нажати великим пальцем

Упаковка

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, № 60
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 850 мг, № 60
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг, № 30

Склад

Метформіну гідрохлорид 500 мг
Метформіну гідрохлорид 850 мг
Метформіну гідрохлорид 1000 мг

Діагнози

Гіперплазія передміхурової залози
Гіпертонічна хвороба (ГБ) з ураженням серця і серцевою недостатністю (СН)
Внутрішня медицина
Настанова з кардіології
Гіпоталамічний синдром
Діабетична ангіопатія
Інші форми ожиріння
Інші форми цукрового діабету без ускладнень
Інші форми цукрового діабету з ускладненнями
Ожиріння без гормональних порушень
Ожиріння неуточнене
Порушення толерантності до глюкози
Цукровий діабет (ЦД)
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД)
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) без ускладнень
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з іншими ускладненнями
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з кетоацидозом
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з множинними ускладненнями
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з неврологічними ускладненнями
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з офтальмологічними ускладненнями
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з ускладненнями
Цукровий діабет 2-го типу (ІНЦД) з ускладненнями периферичного кровообігу

Дозування

При застосуванні метформіну гідрохлориду в дозах до 85 г гіпоглікемії не спостерігалося, але розвивався лактоацидоз, який також може бути спричинений передозуванням метформіну гідрохлориду або супутніми факторами ризику. Пацієнти з ознаками лактацидозу потребують негайної медичної допомоги у стаціонарних умовах. Найдієвішим засобом для виведення лактату та метформіну є гемодіаліз

Взаємодія

Одночасне застосування не рекомендується. Етанол. У разі гострої алкогольної інтоксикації підвищується ризик лактоацидозу, особливо при голодуванні, недостатньому харчуванні або печінковій недостатності. Вживання алкоголю та застосування етанолвмісних лікарських засобів слід уникати. Йодовмісні контрастні речовини. Застосування метформіну необхідно припинити на час процедури або до її проведення, і відновити не раніше ніж через 48 год після завершення процедури за умови, що був проведений контроль функції нирок, у результаті якого встановлено, що функція нирок стабільна (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). В/в застосування йодовмісних рентгеноконтрастних речовин може спричинити ниркову недостатність, і внаслідок цього — акумуляцію метформіну та підвищення ризику розвитку лактоацидозу. Одночасне застосування, що вимагає особливої перестороги. Деякі лікарські засоби можуть здійснювати негативний вплив на функцію нирок, що може підвищити ризик виникнення лактат ацидозу, наприклад, НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо петльові діуретики. На початку, а також у процесі лікування такими препаратами у комбінації з метформіном необхідний ретельний моніторинг функції нирок. Лікарські засоби, здатні спричинити гіперглікемію (наприклад ГКС (системне та місцеве застосування) та симпатоміметики. Може виникнути необхідність у частішому контролю рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування. За необхідності дозу протидіабетичного засобу слід відкоригувати на період застосування та після відміни цих препаратів. Лікарські засоби, що переносяться транспортером органічних катіонів2 (OCT2), наприклад ранолазин або циметидин. При поєднаному застосуванні ранолазину в дозі 500 і 1000 мг 2 рази на добу у пацієнтів із цукровим діабетом II типу концентрація метформіну (1000 мг 2 рази на добу) в плазмі крові підвищувалася відповідно в 1,4 та в 1,8 раза. За участю 7 здорових добровольців провели дослідження, яке показало, що при прийомі 400 мг циметидину 2 рази на добу системна експозиція метформіну (AUC) збільшилася на 50% і Cmax — на 81%. Тому необхідний ретельний контроль глікемії, корекції дози в межах рекомендованого дозування, а також слід врахувати можливі зміни лікування цукрового діабету при одночасному застосуванні катіонних лікарських засобів, які виводяться шляхом канальцевої секреції

Показання

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Механізм дії. Дія метформіну зумовлена трьома механізмами:. Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену за рахунок впливу на глікогенсинтетазу. Метформін покращує функціональну активність усіх відомих на сьогодні видів транспортерів глюкози (GLUT). Метформін належить до групи бігуанідів, що володіють антигіперглікемічною активністю та сприяють зниженню рівня глюкози в крові як натще, так і після вживання їжі. Препарат не стимулює продукування інсуліну, тому не спричиняє гіпоглікемії. Метформін зумовлює сприятливу дію на обмін жирів, а саме — його застосування у терапевтичних дозах понижує рівень загального ХС, ЛПНЩ та ТГ. У більш нових клінічних дослідженнях, використання метформіну у пацієнтів з предіабетом та діабетом призводило до стійкого і суттєвого зниження маси тіла — близько 2-3,5 кг. Вплив на масу тіла у пацієнтів з діабетом, залишався принаймні 5 років, а у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози — до 10 років. Клінічна ефективність та безпека. У ході проспективного рандомізованого дослідження (UKPDS) встановлена тривала користь регулярного контролю рівня глюкози в крові у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом II типу. Аналіз даних, отриманих у пацієнтів із надмірною масою тіла, яким метформіну гідрохлорид був призначений після того, як дієтотерапія для них виявилася неефективною, показав:. Перевага метформіну гідрохлориду, застосовуваного як препарат другого вибору в комбінації з похідним сульфонілсечовини, з точки зору клінічного результату не підтвердженa. У деяких пацієнтів із цукровим діабетом I типу метформіну гідрохлорид застосовували у комбінації з інсуліном, однак клінічна перевага такої комбінованої терапії офіційно не встановлена. Діти та підлітки. За даними контрольованих клінічних випробувань, у ході яких препарат протягом 1 року застосовували у невеликої кількості дітей і підлітків віком 10–16 років, ефективність препарату щодо контролю рівня глюкози в крові була приблизно такою ж, як і у дорослих. Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального застосування метформіну гідрохлориду Cmax у плазмі крові досягається через 2,5 год. Абсолютна біодоступність метформіну гідрохлориду у лікарській формі таблетки по 500 та 850 мг становить 50–60%. Після перорального застосування неабсорбована фракція, що виділяється з калом, становить 20–30%. Після перорального застосування всмоктування метформіну гідрохлориду має насичуваний та неповний характер. Припускається, що фармакокінетика його всмоктування нелінійна. При рекомендованих дозах та схемах застосування метформіну гідрохлориду рівноважна концентрація в плазмі крові досягається протягом 24–48 год та зазвичай не перевищує 1 мкг/мл. У проведених дослідженнях Cmax (середнє значення) у плазмі крові не перевищувало 4 мкг/мл навіть при застосуванні в максимальних дозах. Їжа знижує ступінь та дещо — швидкість всмоктування метформіну. Після перорального прийому таблетки метформіну гідрохлориду 850 мг Cmax у плазмі крові зменшувалась на 40%, AUC зменшувалася на 25%, а час досягнення Cmax у плазмі крові збільшувався на 35 хв. Клінічне значення подібних ефектів не встановлено. Розподіл. Зв’язування метформіну з білками плазми крові незначне. Метформіну гідрохлорид проникає в еритроцити. Cmax препарату в крові нижча від його Cmax у плазмі крові, проте досягається приблизно за той самий час. Імовірно, еритроцити становлять другу фазу розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) варіює від 63 до 276 л. Біотрасформація. Метформін виводиться у незміненому стані з сечею. Його метаболіти в організмі людини не виявлені. Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв, що свідчить про його виведення за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального застосування T½ становить приблизно 6,5 год. При порушенні функції нирок нирковий кліренс скорочується пропорційно до кліренсу креатиніну, що збільшує його T½ та відповідно призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові. Діти та підлітки. Випробування з разовими дозами: у дітей та підлітків, яким одноразово застосовували метформіну гідрохлорид у дозі 500 мг, фармакокінетичні параметри були схожі з такими у здорових дорослих. Випробування з багаторазовим застосуванням: дані обмежені тільки одним випробуванням. Після застосування метформіну гідрохлориду у дітей і підлітків повторно у дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів спостерігалося скорочення Cmax у плазмі крові та загального впливу AUC0-t приблизно на 33 і 40% відповідно порівняно з дорослими пацієнтами хворими на діабет, які застосовували препарат повторно в дозі 500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. Оскільки доза препарату підбирається індивідуально на підставі вмісту глюкози в крові, клінічна значущість наведених даних обмежена

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини. Будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (лактацидоз, діабетичний кетоацидоз), діабетична прекома. Ниркова недостатність тяжкого ступеня (ШКФ <30 мл/хв) Гострі стани, що здатні негативно вплинути на функцію нирок, наприклад дегідратація, тяжке інфекційне захворювання, шок Гострі або хронічні захворювання, здатні спричинити гіпоксію тканин, наприклад декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок Печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм

Побічні ефекти

При аналізі небажаних ефектів за основу прийняті такі значення частоти виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), іноді (≥1/1 000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (доступна інформація не дозволяє оцінити цей ефект)
З боку обміну речовин: дуже рідко — лактоацидоз (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
Зменшення всмоктування вітаміну В12 та зниження його рівня в сироватці крові при тривалому застосуванні метформіну гідрохлориду. У пацієнтів із мегалобластичною анемією це слід розглядати як можливу причину
З боку нервової системи: часто — порушення смаку
З боку травного тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту. Ці явища виникають на початку лікування та у більшості випадків минають самовільно. З метою їх профілактики дозу метформіну слід розподіляти на 2–3 прийоми і застосовувати під час або після їди. Повільне підвищення дози покращує переносимість препарату з боку травного тракту
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — порушення показників функції печінки або гепатити, що мають оборотний характер після припинення застосування метформіну гідрохлориду
З боку шкіри та підшкірно-жирової тканини: дуже рідко — шкірні реакції, наприклад почервоніння, свербіж, кропив’янка
Діти та підлітки. Згідно з опублікованими даними, досвідом післяреєстраційного застосування і результатами контрольованих клінічних досліджень, у ході яких препарат протягом 1 року застосовували обмеженій кількості дітей і підлітків віком 10–16 років, побічні дії у цієї групи за характером і ступенем тяжкості були подібні до тих, що спостерігалися у дорослих
Повідомлення про можливі небажані реакції. Повідомлення про можливі побічні дії після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дозволяє продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик щодо застосування цього лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції

Особливі інструкції

Лактоацидоз. Лактоацидоз — рідкісне, але серйозне порушення обміну речовин, що найчастіше виникає на тлі гострого погіршення функції нирок, кардіопульмонарної патології або сепсису. Накопичення метформіну виникає на тлі гострого порушення функції нирок і підвищує ризик виникнення лактоацидозу. У разі зневоднення (сильна діарея чи блювання, пропасниця або обмежене вживання рідини) лікування метформіном слід тимчасово припинити і рекомендується звернутися до лікаря. Лікування пацієнтів, які застосовують метформін, препаратами, здатними різко погіршувати функцію нирок (наприклад гіпотензивні препарати, діуретики або НПЗЗ), слід розпочинати з обережністю. Іншими факторами ризику виникнення лактоацидозу є зловживання алкоголем, печінкова недостатність, недостатній контроль діабету, кетоз, тривале голодування та будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також поєднане застосування препаратів, що можуть спричинити лактоацидоз (див.  ПРОТИПОКАЗАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Діагноз. Пацієнти та/або особи, які здійснюють нагляд за пацієнтами, повинні бути поінформовані про ризик виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз характеризується ацидотичною одишкою, біллю у шлунку, м’язовими спазмами, астенією та гіпотермією, що переходить у кому. В разі виникнення підозрюваних симптомів пацієнту необхідно припинити застосування метформіну та негайно звернутися за медичною допомогою. Підставою для підтвердження діагнозу є такі зміни лабораторних показників, як зниження рН крові (<7,35), підвищення вмісту лактату в плазмі крові (>5 ммоль/л), збільшення аніонного інтервалу і співвідношення лактат/піруват. Лікарі повинні попередити пацієнтів про ризик розвитку і про симптоми лактоацидозу. Функція нирок. Оскільки метформін виділяється нирками, слід визначити ШКФ перед початком лікування, а також проводити регулярний контроль цього показника після початку лікування (див. ЗАСТОСУВАННЯ):. Метформін протипоказаний пацієнтам із ШКФ <30 мл/хв, лікування препаратом слід тимчасово припинити в разі наявності станів, що можуть здійснювати вплив на функцію нирок (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Порушення функції нирок у пацієнтів літнього віку розвивається часто із безсимптомним перебігом. Слід бути особливо обережним у випадках, коли виникає ризик порушення функції нирок, наприклад при застосуванні антигіпертензивних або сечогінних засобів та на початку застосування НПЗЗ. У таких випадках також рекомендується перевіряти функцію нирок перед початком лікування метформіном. Серцева функція. Пацієнти із серцевою недостатністю мають вищий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам зі стабільною хронічною серцевою недостатністю метформін можна застосовувати при регулярному моніторингу серцевої та ниркової функції. Метформін протипоказаний пацієнтам із гострою та нестабільною серцевою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Введення йодовмісних контрастних речовин. В/в застосування рентгеноконтрастних засобів може призвести до нефропатії, спричиненої контрастною речовиною, в результаті чого в організмі накопичується метформін і підвищується ризик розвитку лактоацидозу. Застосування метформіну необхідно припинити на час процедури або до її проведення, і відновити не раніше ніж через 48 год після завершення процедури за умови, що був проведений контроль функції нирок, у результаті якого встановлено, що функція нирок стабільна (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Хірургічні втручання. Застосування метформіну гідрохлориду слід припинити на період проведення операції під загальним наркозом чи зі спінальною або епідуральною анестезією. Продовжити терапію слід не раніше ніж через 48 год після хірургічного втручання і за умови, що був проведений контроль функції нирок, у результаті якого встановлено, що функція нирок стабільна. Інші запобіжні заходи. Усім пацієнтам слід дотримуватися дієтичного харчування з рівномірним розподілом вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла необхідно дотримуватися низькокалорійної дієти. Стандартні для хворих на цукровий діабет лабораторні дослідження слід проводити регулярно. Монотерапія метформіном гідрохлоридом не спричиняє гіпоглікемії, однак рекомендується бути обережним при комбінованому застосуванні препарату з інсуліном та іншими протидіабетичними препаратами для прийому внутрішньо (наприклад препаратами сульфонілсечовини або меглітидину) рекомендується дотримуватися обережності. Педіатрична популяція. Перед застосуванням метформіну гідрохлориду слід підтвердити діагноз цукрового діабету II типу. Метформіну гідрохлорид не замінює дієти та щоденних фізичних вправ, які необхідно виконувати відповідно до рекомендацій. Під час однорічних контрольованих клінічних досліджень впливу метформіну на ріст та розвиток, а також на статеве дозрівання не спостерігалося, але дані за цими показниками при тривалішому застосуванні відсутні, тому рекомендується їх ретельний контроль у дітей, які отримують метформіну гідрохлорид, особливо в пубертатний період. У контрольованих клінічних дослідженнях з участю дітей було всього 15 дітей віком 10–12 років. Незважаючи на те що застосування метформіну гідрохлориду у цих дітей не відрізнялося за ефективністю та безпекою від застосування особами старшого віку, призначати метформіну гідрохлорид дітям віком 10—12 років слід з особливою обережністю. Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Вагітність. Неконтрольований цукровий діабет у період вагітності (гестаційний або постійний) підвищує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними, що не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, роди та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у разі настання вагітності слід відмінити терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози в крові якомога ближче до нормального, наскільки це можливо, щоб знизити ризик вад розвитку плода. Період годування грудьми. Метформін проникає в грудне молоко. У новонароджених/малюків, які перебувають на грудному годуванні, матері яких застосовують препарат, ніяких ефектів метформіну не виявлено. Однак оскільки даних щодо застосування препарату в подібних випадках недостатньо, жінкам, які застосовують метформін, не рекомендується годувати грудьми. Рішення про доцільність відмови від грудного годування слід приймати, беручи до уваги як корисність грудного годування, так і потенційний ризик небажаної дії препарату на дитину. Фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні в дозах 600 мг/кг/добу, що майже в 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла. Діти. Метформіну гідрохлорид можна застосовувати для лікування дітей віком від 10 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Монотерапія метформіну гідрохлоридом не спричиняє гіпоглікемії, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи роботу з іншими механізмами. Але пацієнт має бути поінформований про те, що стани гіпоглікемії можуть виникати при комбінованому застосуванні метформіну гідрохлориду з іншими протидіабетичними засобами (інсулін, препарати сульфонілсечовини, меглітидин)

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання не потрібні

Ціни

Вінниця-РЕЦЕПТІКА-140.81 грн./уп.
Дніпро-МЕД-СЕРВІС-139.00 грн./уп.
Житомир-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-121.95 грн./уп.
Запоріжжя-НЕ БОЛЕЙ! СЕМЬЯ АПТЕК-135.78 грн./уп.
Івано-Франківск-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-143.95 грн./уп.
Київ-ФАРМАЦІЯ-132.13 грн./уп.
Кропивницький-БАЖАЄМО ЗДОРОВ’Я-149.95 грн./уп.
Луцьк-ПОДОРОЖНИК-141.84 грн./уп.
Львів-РЕЦЕПТІКА-136.43 грн./уп.
Миколаїв-ПОЛІМЕД-138.68 грн./уп.
Одеса-ПОЛІМЕД-129.32 грн./уп.
Полтава-МЕД-СЕРВІС-148.65 грн./уп.
Рівне-РІВНЕЛІКИ-142.60 грн./уп.
Суми-ПОДОРОЖНИК-134.16 грн./уп.
Тернопіль-ТЕРНОПІЛЬСЬКЕ ОБЛАСНЕ ВИРОБНИЧО-ТОРГОВЕ АПТЕЧНЕ ОБ’ЄДНАННЯ-145.40 грн./уп.
Ужгород-ЄВРО-АПТЕКА-138.00 грн./уп.
Харків-СІМЕЙНА АПТЕКА-135.77 грн./уп.
Херсон-МЕД-СЕРВІС-138.75 грн./уп.
Хмельницький-РЕЦЕПТІКА-138.25 грн./уп.
Черкаси-РЕЦЕПТІКА-137.10 грн./уп.
Чернігів-АПТЕКА 180-145.40 грн./уп.
Чернівці-МЕД-СЕРВІС-148.20 грн./уп.

INN:

МЕТФОРМІН

ATC:

Метформін

Виробник:

Menarini Group

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою