РОСТАЛЕПТ-РОТА Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Rotapharm

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг блістер, № 20

Склад

Рисперидон 2 мг

Діагнози

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

РОСТАЛЕПТ-РОТА (ROSTALEPT-ROTA)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: risperidone;

1 таблетка містить рисперидону 1 мг, або 2 мг, або 3 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; гідроксипропілметил-целюлоза; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат;

склад оболонки таблетки по 1 мг: Опадрі II білий (85F17422): спирт полівініловий, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк;

склад оболонки таблетки по 2 мг: Опадрі II рожевий (85F25415): кармуазин алюмінієвий лак, спирт полівініловий, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк;

склад оболонки таблетки по 3 мг: Опадрі II жовтий (85F32085): хіноліновий жовтий алюмінієвий лак, FD&C жовтий № 6 алюмінієвий лак, спирт полівініловий, поліетиленгліколь, титану діоксид

(Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк;

склад оболонки таблетки по 4 мг: Опадрі II зелений (85F21605): хіноліновий жовтий алюмінієвий лак, FD&C синій № 2 індигокармін алюмінієвий лак, спирт полівініловий, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 1 мг: таблетки продовгуватої форми, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з роздільною рискою на одному боці;

таблетки по 2 мг: таблетки продовгуватої форми, вкриті плівковою оболонкою, від рожевого до рожевувато-оранжевого кольору, з роздільною рискою на одному боці;

таблетки по 3 мг: таблетки продовгуватої форми, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, з роздільною рискою на одному боці;

таблетки по 4 мг: таблетки продовгуватої форми, вкриті плівковою оболонкою, світло-зеленого кольору, з роздільною рискою на одному боці.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні препарати.

Код АТХ N05A X08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність щодо серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з α1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю — з

Н1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності відносно холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм відносно серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика

Рисперидон метаболізується до 9-гідроксириперидону, який має подібну до рисперидону фармакологічну дію.

Всмоктування.

Після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах 1–2 годин, у пацієнтів похилого віку — у межах 2–3 годин. Абсолютна біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70% (CV=25%). Відносна біодоступність після перорального застосування рисперидону у таблетках становить 94% (CV=10%) у порівнянні з застосуванням у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66% у швидких метаболізаторів, та 82% — у повільних.

Розподіл.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон — на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4–5 діб.

Біотрансформація та виведення.

Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону нижчі, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CYP2D6 подібна.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Наявні дані про дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після застосування препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% — з калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35–45% прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення

9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів літнього віку — 34 годин.

Лінійність.

Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки.

Є дані про дослідження одноразового прийому препарату пацієнтами літнього віку та пацієнтами з нирковою недостатністю, що виявило вищий рівень концентрації у плазмі (AUC та Cmax у 2–2,5 разу вищі) і зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30% у пацієнтів літнього віку та на 60% у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігався менший ступінь зв’язування рисперидону з білками плазми.

У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі було збільшене на 35%.

Діти.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, расова приналежність та куріння.

Є дані, що популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

Клінічні характеристики

Показання.

˗  Лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;

˗  лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів);

˗  короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;

˗  симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);

˗  симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність та патологічні циклічні дії).

Протипоказання

Гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).

Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Є інформація про дослідження метаболізму in vitro, які продемонстрували, що розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону може пригнічуватися фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими β-блокаторами, які зв’язуються з CYP 2D6. Таке пригнічення може призвести до збільшення концентрації рисперидону та зменшення активного метаболіту 9-гідроксирисперидону у плазмі.

Рисперидон — слабкий інгібітор CYP 2D6 in vitro. Тому не очікується, що Росталепт-Рота буде суттєво пригнічувати виведення лікарських засобів, які метаболізуються цими ферментами.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, які є індукторами ферментів, метаболізм рисперидону може збільшуватися. Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові. Опубліковані клінічні дані продемонстрували, що у пацієнтів, які одночасно застосовували карбамазепін, плазмові концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону були у 1,7–3,7 разу нижчими. Аналогічні ефекти (зниження концентрації в плазмі активної антипсихотичної фракції) можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів CYP 3A4, таких як рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал. При відміні або поновленні прийому карбамазепіну або інших індукторів ферментів CYP 3A4 слід заново оцінити дозування Росталепт-Рота, у разі необхідності — відкоригувати. У поодиноких випадках при одночасному застосуванні карбамазепіну та рисперидону спостерігалися токсичні сироваткові концентрації карбамазепіну.

Росталепт-Рота може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, потрібно призначати найменші ефективні дози кожного з препаратів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не концентрацію антипсихотичної фракції. Циметидин у дозі 400 мг двічі на добу та ранітидин 150 мг двічі на добу збільшували AUC активної антипсихотичної фракції (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) на 8% та 20% відповідно, хоча це не має клінічного значення.

Було виявлено, що флуоксетин (20 мг/добу) та пароксетин (20 мг/добу) збільшують концентрацію рисперидону у плазмі у 2,5–2,8 та 3–9 разів відповідно. Флуоксетин не впливає на концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі. Пароксетин у середньому знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі на 13%. Загалом концентрація активної антипсихотичної фракції збільшується на 50% при одночасному застосування флуоксетину та пароксетину. Якщо під час терапії препаратом Росталепт-Рота призначається або припиняється лікування флуоксетином та пароксетином, лікарю слід переглянути дозу Росталепт-Рота. Вплив відміни лікування флуоксетином та пароксетином на фармакокінетику рисперидону або 9-гідроксирисперидону не досліджувався.

Еритроміцин (інгібітор CYP 3A4) не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Є повідомлення про випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Як і з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідином, прокаїнамідом), антиаритмічними препаратами класу ІІІ (аміодароном, солатолом), трициклічними антидепресантами (амітриптиліном), тетрациклічними антидепресантами (мапролітином), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними (хініном, мефлохіном), та з препаратами, які спричиняють електролітний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), брадикардію, чи засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Даний перелік не є повним.

Інгібітори холінестерази галантамін та донезепіл не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалася. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки енцефалопатій, екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому.

Є повідомлення, що рисперидон не мав клінічно значимих ефектів на фармакокінетику вальпроату під час проведення дослідження у паралельних групах та дигоксину під час перехресного дослідження взаємодії.

Топірамат значно знижує біодоступність рисперидону, проте майже не знижує біодоступність активної антипсихотичної фракції. Тому малоймовірно, що така взаємодія є клінічно важливою.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат: зважаючи на фармакокінетику рисперидону та зазначених діючих речовин, взаємодії між ними не очікується, хоча відповідних досліджень не проводилося.

Ризики застосування Росталепт-Рота одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчалися. Теоретично можливі взаємодії з усіма активними речовинами, які чинять дію на центральну нервову систему. Поки немає даних додаткових досліджень, слід бути обережними при призначенні рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами.

Інформацію щодо підвищеної смертності при одночасному застосуванні з фуросемідом у пацієнтів літнього віку з деменцією див. у розділі «Особливості застосування».

Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами, через підвищений ризик седації.

Верапаміл, інгібітор СYР 3А4 та Р-глікопротеїну, підвищує концентрацію рисперидону у плазмі крові.

Одночасне застосування перорального Росталепт-Рота з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Особливості застосування

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Підвищений рівень смертності

Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з пацієнтами з групи плацебо.

Одночасне застосування з фуросемідом.

У пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні фуросеміду з рисперидоном порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тільки рисперидоном або тільки фуросемідом.

Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у таких випадках. Не виявлено підвищення смертності пацієнтів, які одночасно застосовували інші діуретичні засоби разом із рисперидоном. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику смертності і повинна ретельно контролюватися у пацієнтів з деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції.

У пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися препаратом Росталепт-Рота, спостерігався підвищений рівень розвитку цереброваскулярних небажаних реакцій (інсульт і транзиторна ішемічна атака).

Росталепт-Рота потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з фактором ризику розвитку інсульту.

Ризик виникнення цереброваскулярних побічних реакцій істотно вищий у пацієнтів з деменцією змішаного або судинного типу, ніж у пацієнтів з альцгеймерівською деменцією. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, ніж альцгеймерівська, не слід лікуватись рисперидоном.

Лікарям рекомендовано оцінювати ризики та вигоди застосування Росталепту-Рота пацієнтам літнього віку з деменцією, враховуючи фактори ризику інсульту індивідуально в кожного пацієнта. Пацієнтів або осіб, які за ними доглядають, потрібно попередити про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак та симптомів потенційних цереброваскулярних реакцій, таких як раптова слабкість або оніміння обличчя, рук або ніг, а також проблем із зором або мовленням. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, в тому числі питання про припинення застосування рисперидону.

Діти.

Перед призначенням препарату Росталепт-Рота дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів та або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати Росталепт-Рота за такими показаннями дітям віком до 5 років.

Немає досвіду застосування Росталепт-Рота дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що не відбувається впливу на ріст та розвиток. Вплив на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.

Сонливість.

Під час плацебоконтрольованих досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою впродовж перших двох тижнів лікування, та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам з сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Ортостатична гіпотензія.

У зв’язку з тим, що рисперидон є α-блокатором, може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період підбору дози. Росталепт-Рота слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад із серцевою недостатністю, інфарктом міокарда, порушенням провідності), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.

Подовження інтервалу QT.

Слід з обережністю застосовувати Росталепт-Рота, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцевою аритмією, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QТ та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QТ.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження.

За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (9/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.

Венозна тромбоемболія.

Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування препаратом Росталепт-Рота та вжити відповідних превентивних заходів.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Лікарі повинні зважувати небезпеку та користь при призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі Росталепт-Рота, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додачу до екстрапірамідних симптомів).

Злоякісний нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Росталепт-Рота.

Гіперглікемія та цукровий діабет.

Повідомлялося про гіперглікемію, цукровий діабет або загострення існуючого діабету під час лікування препаратом рисперидоном. Оцінка зв’язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози ускладнена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет серед населення взагалі. Таким чином, зв’язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов’язаними з гіперглікемією, до кінця незрозумілий. Хоча епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик побічних реакцій, пов’язаних з гіперглікемією, у пацієнтів, які лікуються атиповими нейролептиками. Кожного пацієнта, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.

Збільшення маси тіла.

При застосуванні рисперидону повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування препаратом Росталепт-Рота внаслідок альфа-адренергічної блокуючої дії препарату.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено Росталепт-Рота, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме — інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Протиблювотний ефект.

Є повідомлення, що у доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.

Судоми.

Слід з обережністю застосовувати Росталепт-Рота пацієнтам із судомами чи іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).

Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a1-адренергічних рецепторів, у т. ч. рисперидоном.

ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів в минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Порушення функції печінки та нирок.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримувальної доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Гіперпролактинемія.

Росталепт-Рота потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пролактинозалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або імовірними пролактинозалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.

Допоміжні речовини.

Таблетки, вкриті оболонкою, містять лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати препарат Росталепт-Рота, таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Немає досвіду застосування препарату вагітним. Росталепт-Рота не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування препаратом Росталепт-Рота під час вагітності, не слід робити це раптово.

Годування груддю.

У випадку необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю, оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникають у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Росталепт-Рота може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок потенційного впливу на нервову систему та органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

Спосіб застосування та дози

Звичайна доза.

Росталепт-Рота можна застосовувати один або два рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розділяти на два прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, повідомлялося про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).

Шизофренія.

Дорослі.

Росталепт-Рота можна призначати один або два рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг Росталепт-Рота на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4–6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, такі дози застосовувати не можна.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепіни.

Пацієнти літнього віку (від 65 років).

Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг два рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг два рази на добу.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза Росталепт-Рота — 2 мг один раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз — від 2 до 6 мг на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Росталепт-Рота необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності Росталепт-Рота при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо Росталепт-Рота застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовувались для лікування, у тому числі Росталепт-Рота.

Пацієнти літнього віку (від 65 років).

Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг два рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується обережність.

Діти віком від 10 років.

Рекомендована початкова доза — 0,5 мг один раз на добу, вранці або ввечері. Дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи від 0,5 до 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу. Ефективність лікування було продемонстровано у діапазоні доз від 0,5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися.

Пацієнтам з сонливістю може бути рекомендовано розділення добової дози на два прийоми.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Росталепт-Рота необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування Росталепт-Рота для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією.

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг два рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг два рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг два рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози один раз на день. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Росталепт-Рота необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Відміна лікування препаратом Росталепт-Рота повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки.

Пацієнти з масою тіла ≥50 кг.

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг один раз на день.

Пацієнти з масою тіла

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг один раз на день. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг один раз на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування Росталепт-Рота необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування Росталепт-Рота для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Аутизм (діти віком від 5 років).

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥50 кг.

Рекомендована початкова доза — 0,5 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози Росталепт-Рота для дітей з аутизмом (добова доза в мг/день):

Маса тіла Початкова доза

INN:

РИСПЕРИДОН

ATC:

Рисперидон

Виробник:

Rotapharm

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою