РИСПОЛЕПТ® КВІКЛЕТ Джонсон енд Джонсон

Використання

Упаковка

таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині 2 мг блістер, № 28

Склад

Рисперидон 2 мг

Діагнози

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

РИСПОЛЕПТ® КВІКЛЕТ (RISPOLEPT® QUICKLET)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назва: risperidone;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 1 мг — світло-рожеві, квадратні, двоопуклі; з одного боку мають напис “R1”;

таблетки по 2 мг — світло-рожеві, ліофілізовані, округлі, двоопуклі; з одного боку мають напис “R2”;

Склад

1 таблетка містить по 1 або 2 мг рисперидону;

допоміжні речовини: смола полакрилекс (сополімер метакрилова кислота і дівинілбензолу), желатин, манітол, гліцин, симетикон, карбомер, натрію гідроксид, аспартам, заліза оксид червоний і олія м’яти перцевої.

Форма випуску

Таблетки,що дисперигуються у ротовій порожнині.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A Х08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Має високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2- рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергіч-ними рецепторами та, з меншою афінністю — з Н1-гістаміновими та a2-адренер-гічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталепсію, в порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт® -рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від однієї до двох годин. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілування.

Після перорального прийому у хворих з психозами рисперидон виділяється з пе-

ріодом напіввиведення, що становить приблизно 3 годин. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4 — 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1 — 2 л/ кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном та кислим a1-глікопротеїном. Препарат на 88% зв’язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон — на 77%. Через тиждень після призначення препарату 70% дози виводиться з сечею, 14% — з калом. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон сягає 35 — 45% прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.

Показання для застосування

  • Лікування різноманітних форм шизофренії, (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою. Зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією. Рисполепт Квіклет показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для попередження рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії;
  • лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів;
  • показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах. Ці епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцін-кою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись та несприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою;
  • лікування розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадку, якщо деструктивна поведінка є провідною в клінічній картині захворювання.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо. Таблетки “Рисполепт Квіклет” можна приймати без води, запиваючи водою або іншою рідиною, але якщо їх приймати під час їжі, то в роті не повинно бути їжі в той час, коли пацієнт кладе таблетку на язик. Таблетки “Рисполепт Квіклет” починають розпадатися у роті вже через декілько секунд, після цього їх можна одразу проковтнути.

Шизофренія.

Дорослі і діти віком від 15 років Рисполепт призначають 1 або 2 рази на добу

Початкова доза Рисполепту Квіклет — 2 мг на добу, другий день доза може бути збільшена до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоректувати при необхідності.

Зазвичай оптимальною дозою є 4–6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози та менша початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але вони можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв’язку з тим, що безпечність доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, до терапії Рисполептом® Квіклет можна додати бензодіазепіни.

Пацієнти похилого віку Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 рази на добу до 1 — 2 мг 2 рази на добу

Рисполепт® Квіклет добре переноситься пацієнтами похилого віку.

Пацієнти з захворюваннями печінки та нирок.

Початкова доза, що рекомендується, становить по 0,5 мг 2 рази на добу. Зазначену дозу можна індивідуально збільшувати з 0,5 мг 2 рази на добу до 1 — 2 мг два рази на добу. У пацієнтів цієї групи Рисполепт® Квіклет слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації.

Лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією.

Лікування слід розпочинати зі стартової дози 0,25 мг двічі на добу. При необхідності ця доза може бути індивідуально пристосована прирощуванням не частіше ніж через день по 0,25 мг двічі на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг двічі на добу.

Після досягнення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярні розлади при маніях .

Рекомендована початкова доза становить 2 мг на добу. Дозу можна індивідуально збільшити прирощенням дози по 2 мг/добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2 — 6 мг на добу

Розлади поведінки у пацієнтів з затримкой розумового розвитку або з домінантом в клінічній карті деструктивних тенденцій.

Для пацієнтів, що важать 50 кг і більше — рекомендована початкова доза препарату — 0,5 мг 1раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на добу , не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день. Однак для деяких пацієнтів здебільшого має перевагу прийом по 0,5 мг на добу, тоді як деяким необхідно збільшувати дозу до 1,5 мг на добу.

Для пацієнти, що важать менш ніж 50 кг — рекомендована початкова доза препара-ту — 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще приймати по 0,25мг на добу, тоді як деяким необхідно збільшувати дози до 0,75 мг на день.

Тривале застосування Рисполепту Квіклет у підлітків слід проводити під постій-ним контролем лікаря.

Побічна дія

Зі сторони нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль;

менш поширені: сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентра-ції уваги, нерізкість зору;

рідко: екстрапірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія.

У хворих на шизофренію: гіперволемія (або із-за полідипсії, або із-за синдрому неадекватної секреції антидиуретичного гормона), дискінезія (мимовольні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м’язева ригідність, нестабільністьавтономних функція, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

Зі сторони травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювання, абдоміналь-ний біль, підвищена активність “печінкових” ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, підсилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

Зі сторони серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску. На фоні терапії Рисполептом описана

можливість розвитоку інсультів, переважно, у хворих похилого віку з схильністю до цього.

Зі сторони органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

Зі сторони ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу і амінорея. У рідких випадках подідомлялось про виникнення гіперглікемії і загострення існуючого раніше цукрового діабету у пацієнтів.

Зі сторони сечостатевої системи: піапізм, порушення ерекції, порушення еяку-ляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, сип, ангіоневротичний набряк, фотосенсебілізація.

Зі сторони шкіри:сухість шкіри, гіперпігментація, зуд, себорея.

Інші: артралгія

Протипоказання

INN:

РИСПЕРИДОН

ATC:

Рисперидон

Виробник:

Джонсон енд Джонсон