Рапінерол Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Тева Україна

Використання

Упаковка

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг блістер, № 30

Склад

Ропінірол 2 мг

Діагнози

Дозування

Взаємодія

Показання

Фармакологічні властивості

Протипоказання

Побічні ефекти

Особливі інструкції

Умови зберігання

Ціни

РАПІНЕРОЛ® (RAPINEROL)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад

діюча речовина: ropinirole hydrochloride;

1 таблетка містить ропініролу гідрохлориду у перерахуванні на ропінірол 1 мг або 2 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; плівкова оболонка (Opadry II 85F21676) (для дозування 1 мг) або Opadry II 85F24026 (для дозування 2 мг).

плівкова оболонка (Opadry II 85F21676): полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), діамантовий блакитний алюмінієвий лак (Е 133), заліза оксид чорний (Е 172).

плівкова оболонка (Opadry II 85F24026): полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Рапінерол®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зеленого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням R1 з одного боку;

Рапінерол®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням R2 з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Ропінірол. Код АТХ N04B C04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ропінірол — це неерголіновий агоніст D2/D3-рецепторів дофаміну, який стимулює стріарні дофамінові рецептори.

Хвороба Паркінсона

Хвороба Паркінсона характеризується значною дофаміновою недостатністю в нігростріальній системі. Ропінірол полегшує цю недостатність, стимулюючи дофамінові рецептори стріатуму.

Ропінерол діє на гіпоталамус та гіпофіз, уповільнюючи секрецію пролактину.

Синдром неспокійних ніг

Ропінірол слід призначати тільки пацієнтам з ідіопатичним синдромом неспокійних ніг помірного та тяжкого ступеня. Ідіопатичний синдром неспокійних ніг помірного та тяжкого ступеня, як правило, зустрічається у пацієнтів, які страждають від безсоння або сильного дискомфорту в кінцівках.

В рамках чотирьох 12-тижневих досліджень ефективності пацієнти з синдромом неспокійних ніг були рандомізовані у групи прийому Рапінеролу® або плацебо і на 12-му тижні ефекти за Міжнародною шкалою СНН порівнювалися з початковими даними.

Середня доза Рапінеролу® для пацієнтів з помірною та тяжкою вираженістю хвороби становила 2,0 мг/добу. При проведенні комбінованого аналізу даних від пацієнтів із синдромом неспокійних ніг помірного та тяжкого ступеня з чотирьох 12-тижневих досліджень скоригована різниця після лікування порівняно з початковими даними загальної оцінки за Міжнародною шкалою СНН на 12-му тижні при перенесенні даних останнього спостереження (LOCF) вибірки «всі пацієнти, що почали отримувати лікування» становила 4,0 бали (95% ДІ -5,6, -2,4, р ® 28,4 і 13,5; плацебо 28,2 і 17,4).

В рамках 12-тижневого плацебо-контрольованого полісомнографічного дослідження за участю пацієнтів із синдромом неспокійних ніг досліджували вплив лікування Рапінеролом® на періодичні рухи ногами під час сну. При порівнянні початкових даних з даними, отриманими на 12-му тижні, спостерігалася статистично значуща різниця в періодичних рухах ногами під час сну між пацієнтами, яким застосовували Рапінерол® і групою плацебо.

Незважаючи на те, що в рамках 36-тижневого дослідження недостатньо даних для того, щоб продемонструвати довгострокову ефективність Рапінеролу® в лікуванні синдрому неспокійних ніг пацієнти, які продовжували приймати Рапінерол®, продемонстрували значно нижчу частоту рецидивів порівняно з пацієнтами, рандомізованими в групу прийому плацебо (33% порівняно з 58%, р = 0,0156).

Комбінований аналіз даних, отриманих в чотирьох 12-тижневих плацебо-контрольованих дослідженнях пацієнтів із синдромом неспокійних ніг помірного та тяжкого ступеня, показав, що при лікуванні пацієнтів ропінеролом були зареєстровані значні поліпшення порівняно з групою плацебо за параметрами шкали сну Дослідження медичних результатів (діапазон 0–100 балів, за винятком тривалості сну). Скориговані розходження між лікуванням Рапінеролом® і прийомом плацебо становили: порушення сну (-15,2, 95% ДІ -19,37, -10,94, р < 0,0001), тривалість сну (0,7 години, 95% ДІ 0,49, 0,94), р < 0,0001), достатність сну (18,6, 95% ДІ 13,77, 23,45, р < 0,0001) і денна сонливість (-7,5, 95% ДІ -10,86, -4,23, р

Синдром відміни після припинення лікування Рапінеролом® (відміна наприкінці лікування) не може бути виключений. Хоча в рамках клінічних досліджень середні загальні оцінки за Міжнародною шкалою СНН через 7–10 днів після відміни препарату були вищі у пацієнтів, що отримували лікування ропінеролом, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо, тяжкість симптомів після відміни терапії як правило, не перевищувала початкової оцінки у пацієнтів, що отримували лікування Рапінеролом®.

Більшість пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях були, європеоїдної раси.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Біодоступність ропініролу дорівнює приблизно 50% (від 36 до 57%) при Cmax (максимальна концентрація) препарату, що досягається, в середньому за 1,5 години після прийому дози. У присутності їжі Cmax досягається на приблизно 2,6 години пізніше і піковий рівень у плазмі знижується на 25%, при цьому немає впливу на біодоступність. Спостерігається широка індивідуальна варіабельність у параметрах біодоступності.

Розподіл

Рівень зв’язування ропініролу з білками плазми не є високим (10–40%), що не дуже впливає на розподіл (об’єм розподілу приблизно 7 л/кг).

Метаболізм

Ропінірол переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 цитохрому P450. Як показали дослідження на тваринних моделях для вивчення дофамінергічної функції, жоден з багатьох метаболітів, що утворюються, не бере участі у кінцевій дії препарату, а основний метаболіт у 100 разів менш активний, ніж ропінірол.

Базуючись на даних, отриманих при проведенні досліджень in vitro, в низьких терапевтичних дозах ропінірол має незначний потенціал пригнічення цитохрому Р450. Тому ропінірол в низьких терапевтичних дозах навряд чи впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів за допомогою механізму цитохрому P450.

Виведення

Ропінірол у незміненому вигляді, а також його метаболіти в основному виводяться нирками. Період напіввиведення ропініролу в середньому становить 6 (3–10) годин.

Лінійність

Фармакокінетика ропініролу у терапевтичному діапазоні від 0,25 до 4 мг після одноразової дози і після регулярного прийому препарату в цілому лінійна (Cmax і AUC).

Характеристики, пов’язані з популяцією

У пацієнтів віком понад 65 років можливе зниження системного кліренсу ропініролу приблизно на 30%.

Застосування дітям

Обмежені дані фармакокінетики, отримані у дітей віком 12–17 років (n=9), показали, що системний вплив разових доз 0,125 мг і 0,25 мг був подібним до такого, що спостерігався у дорослих.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30–50 мл/хв) змін у фармакокінетиці ропініролу не спостерігалось. Дані щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відсутні.

Клінічні характеристики

Показання.

Лікування хвороби Паркінсона:

  • як монотерапія на ранніх стадіях захворювання з метою відстрочення терапії препаратами леводопи;
  • у складі комбінованої терапії у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання («включення-виключення») і ефекту «кінця дози» на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до ропініролу або будь-якого з компонентів препарату.
  • Порушення функції печінки.
  • Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), коли не проводиться регулярний гемодіаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

INN:

РОПІНІПРОЛ

ATC:

Ропінірол

Виробник:

Тева Україна

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою